苏州2020年6月18日 /美通社/ -- 信达生物制药（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售用于治疗肿瘤、代谢疾病、自身免疫等重大疾病的创新药物的生物制药公司，今天宣布，其胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素（GLP-1/GCGR）双受体激动剂（研发代号：IBI362）的Ib/II期临床研究完成中国首例受试者给药。
该项研究（CIBI362B101）是一项在中国开展的评估IBI362在超重或肥胖的受试者中多次给药的人体耐受性和药代/药效动力学研究。CIBI362B101研究的主要目的是在超重或肥胖受试者中，评估IBI362多次皮下注射在人体的安全性、耐受性以及确定其临床使用的安全剂量范围。
IBI362是一种与哺乳动物胃泌酸调节素（oxyntomodulin, OXM）类似的长效合成肽，利用脂肪酰基侧链延长作用时间，允许每周给药一次。当外源给药时，OXM可以改善葡萄糖耐量并导致体重减轻。在人类中，这种激素被认为通过激活胰高血糖素样肽-1受体 （glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）和胰高血糖素受体 (glucagon receptor, GCGR）来发挥其生物学效应。作为OXM类似物，IBI362的作用被认为是通过GLP-1R和GCGR的结合和激活介导的。除了GLP-1R激动剂具有促进胰岛素分泌和降低血糖的作用外，目前发现IBI362还可能通过GCGR的作用而具有减轻体重的效果。通过开发同时激动多个与代谢相关的靶点来治疗代谢性疾病是目前国际上新药研发最前沿的领域。
该项研究的主要研究者、北京大学人民医院纪立农教授指出：“超重和肥胖已成为全球性健康问题，超重和肥胖是包括糖尿病、心血管疾病、肝病、呼吸和睡眠障碍以及癌症在内的若干慢性病的重要病因。约50%的2型糖尿病、30%的缺血性心脑血管疾病及10%-40%的癌症是由肥胖或超重引起的，肥胖也被世界卫生组织列为导致疾病负担的十大危险因素之一。目前我国已经是全球超重和肥胖人数第一的国家，但目前国际上针对肥胖和超重还缺乏非常有效的治疗药物。IBI362是国内第一个进入临床的GLP-1/GCGR双受体激动剂周制剂，我们非常期待其临床研究结果。”
信达生物制药集团医学科学与战略特病部高级医学总监钱镭博士表示：“胃泌素调节肽（oxyntomodulin）是和GLP-1一起由小肠L细胞分泌的多肽，除可激活经典GLP-1受体之外，还具有激活GCGR的作用，后者的激活预计可带来食欲抑制和能量消耗的额外获益。OXM类似物IBI362 是全球新的药物，基于前期累积的研发数据，我们相信该创新性分子相比于当前的GLP-1药物，会带来更多包括超重/肥胖，脂肪性肝病和脂代谢在内的整体代谢情况改善。”
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